二甲双胍是临床上最常用的降糖药物对于2型糖尿病尤其是肥胖患者，二甲双胍能有效改善胰岛素抵抗、控制血糖，且在心血管事件、降低体重、防止低血糖等方面具有其独特的优势，被指南推荐为2型糖尿病的一线和基础治疗。
在近年的国际和中国的糖尿病诊疗指南中，二甲双胍的定位为2型糖尿病治疗的一线首选药，并且推荐为能与其它各类口服药及胰岛素联合应用于糖尿病全程的唯一药物。
二甲双胍有着非常悠久的历史，像获得诺贝尔医学奖的青蒿素来源于蒿草一样，它也是源于植物牧草山羊豆的提取物衍生而来。
1957年作为降血糖药首次在临床上使用，经历了50多年的反复验证，尤其划时代的英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）肯定了二甲双胍是唯一可以降低大血管并发症的降糖药物，并能降低2型糖尿病并发症及死亡率。
随着研究深入，科学家逐渐发现，除了治疗糖尿病之外，二甲双胍在临床中还有益于其他疾病，例如改善多囊卵巢综合征不育患者的胰岛素抵抗，使排卵和妊娠的概率提高3~4倍；帮助逆转非酒精性脂肪肝的脂肪浸润和改善肝功能，协助降低胰腺癌的复发率。
有文献报道二甲双胍可降低非吸烟者的肺癌发生率，有预防白内障和治疗致盲疾病葡萄膜炎，对降低帕金森病患病率有潜在的作用。
近年关于二甲双胍抗衰老、延长寿命的研究令人期待。美国FDA批准了Nir Barzilai教授一项“二甲双胍预防衰老”的临床实验，计划连续5年跟踪3000名70岁以上没有糖尿病的老人，重点观察二甲双胍对癌症、心脏病和痴呆发生率的改善程度。
但是，有些合并慢性肾脏病的糖尿病患者，甚至无肾脏疾病病史的患者闻二甲双胍而色变，认为二甲双胍伤肝伤肾，不愿接受包含二甲双胍的治疗方案。事实到底是怎样的?
事实上，二甲双胍伤肾的说法并不科学。二甲双胍本身没有肝肾毒性，只是90%从肾脏排出，如果肾功能不全则会妨碍药物的排出，导致药物在体内蓄积，而有诱发乳酸性酸中毒的危险。
糖尿病患者的蛋白尿和肾功能不全往往是长期高血糖造成的并发症，是您的治疗不到位，但却会被一些糖友认为是二甲双胍引起的。
那么，肝肾功能差到什么程度，就不能用二甲双胍了呢？
只要肝功能不超过正常值上限3倍（如转氨酶120U/L），就可以安全使用二甲双胍。
而肾功能则需要看血肌酐指标 eGFR（估算肾小球滤过率），只有当显著下降达 eGFR<60ml 时才需要减少二甲双胍剂量，达eGFR<45ml才需停用。
二甲双胍在临床常能看到的不良反应是胃肠道不适（5%），包括恶心、胃胀、腹泻等，可从小剂量（每日500mg）开始、逐渐加量，绝大多数患者几周后会逐渐耐受，症状消失。
长期服用二甲双胍有可能会引起维生素B12水平的下降，建议对于这部分人群适当补充维生素B12。
二甲双胍的适用年龄除10岁以下儿童不用（没有安全使用的证据）外各年龄段均可安全使用。
在糖尿病酮症期间，使用造影剂检查前后，严重心肺功能不全时也不要服用二甲双胍，以免发生乳酸性中毒。
服用二甲双胍的注意事项
1、普通片剂：餐时或餐后服反应少
二甲双胍可能会引起胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者甚至需要停药，服用二甲双胍普通片时，这种反应更为突出。
为减少胃肠道反应，普通片应在每日餐中或饭后立即服用，这样不仅有利于规律用药，还可以与胃肠道食物混合，减轻其胃肠道的不良反应。如还出现胃肠道反应，可考虑换成肠溶片或缓释片。
2、肠溶制剂：餐前服用效果好
二甲双胍肠溶片是药物在肠溶材料的包裹下，直接抵达作用地点小肠，从而发挥作用的。
这种剂型克服了普通片对上消化道的刺激，既减轻了上消化道的不良反应，又可最大限度地增加消化道对药物的吸收利用。
肠溶制剂胃肠道反应较轻，在餐前半小时给药，当餐后血糖到达高峰时，血药浓度也相应较高，作用较强，从而有效地降糖。肠溶制剂应整片吞服，不得嚼碎或掰开服用。避免与碱性溶液或饮料同用。
3、缓释制剂：嚼碎服用可中毒
二甲双胍缓释片以凝胶包裹药物，一般每日仅需服用一次，即可达到缓慢释放、平稳降糖的效果。由于采用缓释技术，药物在胃中溶解量大大减少，从而也避免了上消化道的不良反应。
值得注意的是，缓释片如果掰开或嚼碎服用，就破坏了包裹药物的凝胶，缓释片就变成无缓释作用的普通片，因而每日1次的用量，无法控制全天的血糖，掰开或嚼碎服用一次性大剂量释放，还可能发生低血糖、昏迷或酸中毒。
缓释片最好在晚餐时服用或餐后服，因为食物可轻度延缓其吸收，增强其缓释效。缓释制剂应整片吞服，不得嚼碎或掰开服用。
