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抗组胺药的定义
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
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抗组胺药的分类
抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂中,传统地按其药理作用不同分为:
第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;
第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;
第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
H2受体拮抗剂中,常用的H2受体拮抗剂
甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;静滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。
丙谷胺 Proglumide(蒙胃顿)
法莫替丁 Famotidine(胃舒达)
甘珀酸钠 Carbenoxolone Sodium(生胃酮钠)
甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)
甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)
罗沙替丁 Roxatidine
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常见的抗组胺药
非索非那丁
非索非那丁由Aventis公司生产,其在世界市场上的销售份额已占所有抗过敏药物的40%左右。临床研究表明非索非那丁有较强的支气管解痉效应,单次口服非索非那丁180mg可以产生比吸入色甘酸钠气雾剂大3-5倍的气道保护效应。临床研究证实,连续口服非索非那丁四周后,哮喘患者在症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标和气道反应性等方面均有显着改善,同时可以显着改善过敏性鼻炎的临床症状。
左旋西替利嗪
左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药,是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体,主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。
地氯雷他定
地氯雷他定是一种迅速崩解的片剂配方,临床可用于治疗各类过敏性疾病,包括:季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病,与第一代和第二代抗组胺药物相比,具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。
西替利嗪
西替利嗪临床上主要用于治疗各种过敏性皮肤病、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎,近年来在防治过敏性哮喘方面也取得一定效果,所有研究结果均证实西替利嗪在防治哮喘中有较好疗效,其中5项以特非那丁或氯雷他定为对照,其余为安慰剂对照试验。
氮卓斯丁
氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市, 是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物,具有较强的气道抗炎效应。现已经在欧美等10余个国家上市,1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从目前的研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。氮卓斯丁可以改善小二哮喘,副作用发生率低。
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抗组胺药的作用
抗组胺药由于制作容易,价格便宜,给药方便,且对多种变态反应病有效,所以临床用途广泛。
除了治疗速发变态反应外,也常用于防止药物反应和输血反应;
这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用,所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病;
它对前庭有抑制作用,所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合;
此外,它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静,或作为麻醉前用药。
它对支气管平滑肌的解痉作用较差,这是因为哮喘发作时,白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用,所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。
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抗组胺药的副作用
由于抗组胺药只是治疗变态反应的药物的统称,每种药物副作用略有不同。以下是抗组胺药几大类副作用,具体药剂副作用和使用注意事项请根据具体药物而定。
非索非那丁副作用
动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障,因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕,偶有头痛和恶心等,停药后可很快消失。
左旋西替利嗪副作用
无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。
地氯雷他定副作用
没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用:Schering-Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天,结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长,另外,酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛,合用酮康唑不增加头痛的发生率。
西替利嗪副作用
与第一代抗组胺药物相比,西替利嗪的副作用小,安全范围广。许多研究对西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察,结果证实即使每日口服60mg西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干,偶尔出现头痛和眩晕等。
氮卓斯丁副作用
氮卓斯丁的副作用发生率较低,且较为轻微,哮喘病人口服本品4mg/天,副作用总发生率为7—14%,而8mg/天为18—25%。口服给药时的副作用主要是嗜睡和倦怠感,发生率为3-18%,;味觉异常也较为常见,发生率在2-26%; 其他不良反应较为少见,包括偶有口干、恶心、食欲不佳、腹痛、腹泻、手足麻木、体重增加、颜面发热、药物疹和肝脏酶活性增加,其发生率在均在5%以下。吸入给药时副作用明显减少。志愿者口服大剂量氮卓斯汀的研究表明,本品与红霉素、酮康唑、雷尼替丁和茶碱之间无相互作用;对合用红霉素或酮康唑的病人进行检测,未发现影响心脏的传导系统。
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