乳腺癌内分泌治疗主要用于激素受体阳性，对激素敏感的肿瘤。内分泌治疗是在结合患者临床信息的基础上，再依据其肿瘤组织的雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体(HER-2)的表达状态来制定相应的治疗方案，并预测治疗效果和评估预后，因此，乳腺癌病人的ER、PR、HER-2检测结果是决定如何选择治疗方案的依据，其检测结果受到诸多因素的影响，包括标本的前期处理、固定、检测方法及实验室质量控制、检测结果的判读和病理报告的规范化等。
乳腺癌患者采用内分泌治疗的先决条件是ER或PR必须是阳性，但是ER、PR阳性结果却是包括一个很大的范畴。ER、PR阳性是指受体表达有1个阳性~90个阳性都叫阳性，其疗效也会有很大的不同。目前对激素表达状况还没有标准来做到量化，有的医院用弱阳性、阳性、强阳性来表示，绝大多数医院只用阳性来表示，因为乳腺癌内分泌治疗效果还与年龄、是否化疗、有无肥胖等因素有关。就像肿瘤医学所有信息一样，治疗效果都不会是100%，即使是ER和PR均是强阳性的患者，有效率也只有75%左右，疗效持续时间也有个体差异。因此，即使是激素受体阳性的乳腺癌患者在内分泌治疗期间也要定期到医院进行医学检查。
乳腺癌内分泌治疗的效果随着内分泌治疗药物的问世及改进逐年俱进，乳腺癌内分泌治疗的策略正在发生着深刻的变化，随着第三代芳香化酶抑制剂的研发成功，其对乳腺癌的治疗地位愈发明显，并逐渐成为乳腺癌内分泌治疗的重要手段。但是，所有药物都是双刃剑，在治疗肿瘤的同时，也会有不良反应，乳腺癌内分泌治疗也不例外。
他莫昔芬的作用机制十分复杂，对乳腺表现为抗雌激素作用，而对骨则呈现部分雌激素样作用。对于绝经后患者，因为其轻微的雌激素样作用，可能会阻止骨质疏松症的进展，而对于绝经前患者可能加速骨成分的丢失。此外，他莫昔芬的严重副作用有：子宫内膜癌、血栓栓塞、脑血管事件的发生，等。在用他莫昔芬治疗过程中，要定期到医院做盆腔彩超检查，子宫内膜的厚度达到一定数值就要进行诊刮或改换用药。
乳腺癌患者的激素受体及HER-2的表达会随着时间及治疗方法而改变，出现复发或转移的患者需要再次取组织标本检测上述生物标志。如果难以获取组织标本，在治疗中要密切观察病情变化，一旦治疗效果不理想，要及时更改治疗方案。
